利奈唑胺属于唑烷酮类抗生素,通过结合细菌核糖体 50S 亚基,阻断细菌核糖体蛋白合成,抑制细菌生长,具有优异的体外和体内抗结核活性,可用于结核病,尤其是耐药结核病的治疗。
印度Cipla是印度的第二大药厂,资金及科研力量雄厚,尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面。由于受到专利保护的限制,很多药物被禁止在全球大部分国家进行仿制。然而,由于印度特殊专利法的保护,Cipla公司得以生产很多廉价仿制药。
利奈唑胺(斯沃)治疗耐药结核病的临床效果包括临床症状和影像学方面的改善均得到肯定。在耐药肺结核患者或初治失败的结核病患者中,加入利奈唑胺可使痰中细菌载量迅速降低。利奈唑胺最初用于革兰氏阳性细菌感染治疗的剂量为每天 2 次、每次600mg,因其在耐药结核病治疗中疗程较长,每天 2 次的治疗剂量导致不良反应和停药发生率较高,且剂量降低至每天 1 次、每次 600mg 后,其血药浓度仍高于可能导致突变的血药浓度,因此,在治疗结核病过程中,临床医生更倾向利奈唑胺的使用剂量为每天 1 次、每次 600mg,并认为其在保持治疗效果的同时,不良反应发生率更低。
既往研究显示,大多数不良反应发生在利奈唑胺治疗6个月内,治疗 6 个月后不良反应未再加重,也未出现新发不良事件。国外研究者发现周围神经病变平均发生时间为用药后 18 周 ;骨髓抑制平均发生时间为用药后5周 ;胃肠道反应平均发生时间为用药后 8 周。国内一项研究中不良反应大多数发生在 1年之内,有75%的患者在用药后6个月内发生。
当患者采用利奈唑胺治疗期间,一旦出现了上述或者是其他不良反应后,应减量或停用,具体还需结合医生的专业建议来调整剂量或停止用药。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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