




阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂,可与BTK共价结合,从而抑制其活性。BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。在B细胞中,BTK信号转导激活了B细胞的增殖、运输、趋化和粘附,因此,BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。目前,全球共有3款BTK抑制剂获批上市:伊布替尼、泽布替尼和阿卡替尼。其中阿卡替尼于2017年获FDA批准上市,用于治疗既往已接受过一种疗法的套细胞癌淋巴癌(MCL)成年患者。2019年,阿卡替尼获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。目前,该药正被开发用于多种B细胞血液肿瘤,包括CLL、SLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。
慢性淋巴细胞性白血病(CLL)是成人中最常见的白血病类型之一,年龄是这种疾病的危险因素之一,以60岁以上人群最常见。在CLL患者中,骨髓中过多的造血干细胞变成了异常的淋巴细胞,这些异常的细胞难以对抗感染。随着异常细胞数量的增长,健康的细胞生存空间越来越小,这可能会导致贫血、感染和出血。而通过布鲁顿酪氨酸激酶引起的B细胞受体信号转导是CLL的重要生长途径之一。由于CLL疾病进展缓慢,因此,长时间且安全有效的治疗将大大提高患者的生活质量,帮助减轻症状,防止可能会出现的并发症。
Drug International Ltd.简称DIL,中文翻译为:耀品国际,是一家位于孟加拉国的老牌制药公司,公司由MM Amjad Hussain博士于1980年创立,1983年开始配方和生产,在很短的时间内就成为孟加拉国口服固体制剂工厂的先驱,是全球三大制药企业诺华制药的合作合伙之一,并逐渐成为孟加拉国最大的制药公司之一。孟加拉耀品国际阿卡替尼是目前性价比最高、患者选择最多的阿卡替尼版本。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405