雷帕鸣是含氮大环内酯类微生物代谢产物,它们具有特殊的结构基团,即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸,通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白(immunophilin)FKBPs(FK506 bingding proteins)相互作用形成复合物,作用于细胞不同靶位,发挥多种不同的生物学功能。这类化合物具有广泛的生物学活性,除抗真菌活性外,临床已用作器官移植抗排斥药物、血管扩张支架涂层药物、靶向抗肿瘤药物、炎症治疗药物。同时,这类化合物还具有潜在的治疗中风、神经退行性疾病、帕金森综合症、老年痴呆等作用。
因为雷帕鸣低肾毒性,能维持肾功能长期稳定,在免疫抑制的同时还能够降低移植病人肿瘤发生率的特点。一般认为,雷帕鸣与FKBP12结合,RAPA-FKBP12复合物与哺乳类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)结合,抑制多种刺激引起的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增生,使细胞停留在细胞周期Gl期晚期,阻止这些细胞进入S期。
Harrison等人2009 年 7月在《Nature》杂志上报道雷帕霉素可以延长哺乳类动物老龄小鼠寿命的研究成果,立即引起各国科学家的广泛关注和高度兴趣,美国《Science》杂志把此项研究成果评选为当年十大科学进展之一。
雷帕鸣是印度必奥康公司制造的药物,雷帕鸣口服溶液是继环孢素A吗替麦考酚酯和他克莫司问世后,新一代的免疫抑制剂。1999年在美国和欧洲上市,2003年底在中国上市。价格方面,据医伴旅了解到印度雷帕鸣大约在200元左右。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。患者如果有购药需求也可以咨询医伴旅。
相关热文推荐:印度必奥康雷帕鸣副作用
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182