




瑞宁得是第三代芳香化酶抑制剂,药品名为阿那曲唑,临床上用于治疗经TAM及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌、绝经后妇女晚期乳腺癌的一线治疗及绝经后妇女早期乳腺癌,是AstraZeneca公司开发的第三代选择性非甾体芳香化酶抑制剂。阿斯利康(AstraZeneca)是全球领先制药公司,由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。作为一家以创新为驱动的全球性生物制药企业,阿斯利康全球总部位于英国伦敦,全球约有61,500名员工,业务遍布全球100多个国家,公司在17个国家设立生产基地。
瑞宁得作用于雌激素合成反应的最后一步,可抑制芳香化酶活性,从而减少体液循环中雌激素水平。瑞宁得1或10mg/d可分别从基线平均抑制芳香化酶活性96.7%,抑制雌酮、雌二醇、硫酸雌酮活性分别为≥86.5%,≥83.5%,≥93.5%。瑞宁得0.5或1.0mg/d抑制雌二醇水平总体上无差异,但24h后雌二醇水平低于检测水平的平均值,提示雌二醇达最大抑制效果所需要的最小剂量是1mg。瑞宁得治疗即使中断几天,雌激素也会受到持续抑制。瑞宁得对促性腺激素和肾上腺皮质激素的血清浓度无影响,对促肾上腺皮质激素(ACTH)激发的皮质激素反应也无损害。
英国阿斯利康瑞宁得使用说明:成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。餐前餐后服用均可。儿童:本药不推荐儿童服用。肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058