阿斯利康司美替尼图片及介绍

司美替尼（selumetinib）目前已经获得美国FDA批准上市，阿斯利康和默沙东公司宣布美国FDA授予其MEK1/2抑制剂司美替尼突破性治疗资格,用于治疗≥3岁患者1型神经纤维瘤病(NF1),该病是一种罕见的尚无法治疗的遗传性疾病。

随着阿斯利康司美替尼的上市，很多患者在接受治疗的过程中又多出了一项新的选择和机会。不过，感到可惜的是，该药至今还未获批在国内上市，所以很多患者都十分好奇这款药品的全貌。阿斯利康司美替尼外观包装如图所示：

司美替尼（selumetinib）为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,其对纯化的 MEK1的IC50为14 nmol/L,而对其他激酶、酶、受体、离子通道和转运蛋白,如p38, c-Jun-NH2,激酶、磷脂酰肌醇3-激酶、MEK5-ERK5通路等无抑制活性。

体外研究显示:司美替尼可通过抑制ERK1/2和p90 RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明:本品可通过激活半胱氨酸蛋白酶( caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318,26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。给结直肠癌细胞(HT-29)异种移植瘤模型使用本品( 100 mg/ kg)后,癌细胞生长受到抑制,且活性强于吉西他滨。

司美替尼所属公司阿斯利康致力于成为中国制药行业中最具创新精神的领先企业，进军非处方药市场将提供一个业务持续增长并领先同行的广阔空间。

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