




克唑替尼(Crizotinib)是一种高度选择性的酪氨酸激酶受体抑制剂,可阻断酪氨酸激酶的活性,通过抑制细胞信号转导抑制肿瘤细胞的生长、增殖,并促进肿瘤细胞细胞凋亡,达到抗癌的目的。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活,该基因在人群中的发生率约为5%;而克唑替尼主要作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、肝细胞生长因子受体(c-Met)等,对表达棘皮动物微管结合蛋白 4(EML4)-ALK 或 NPM-ALK 融合蛋白具有较高的抗肿瘤活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581