瑞士诺华米哚妥林可用于治疗什么病症?
1996年,瑞士莱茵河畔两家拥有百年历史的公司——汽巴-嘉基公司和山德士公司宣布合并,成立了诺华公司。瑞士诺华代表药物之一是米哚妥林(雷德帕斯)。瑞士诺华米哚妥林可用于治疗什么病症?
瑞士诺华米哚妥林获批治疗多种病症,适用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML)。与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用;用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症(ASM)、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤(SM-AHN)、肥大细胞白血病(MCL)。
瑞士诺华的米哚妥林是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生物化学或细胞测定显示,瑞士诺华米哚妥林midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD) ,KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋 激酶C)家族的成员。中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。瑞士诺华雷德帕斯(米哚妥林,Rydapt)还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921
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