美国产的贝美替尼的效果好不好呢?贝美替尼是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制药,由美国Array生物制药公司独家研制。
贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。贝美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。
贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15mg,比米替尼45mg,每天2次,间隔12h,是否在进食时服药均可。与恩考芬尼一起服用,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
接受贝美替尼与恩考芬尼联用治疗,有19%患者发生出血事件,其中最常见的是胃肠道出血,直肠出血为4.2%,便血3.1%和痔疮出血为1%,有1.6%患者发生新的或进展性脑转移瘤时出现致命性颅内出血,根据不良反应的严重程度应减少服药剂量或永久终止服药。
贝美替尼与恩考芬尼联用治疗会出现静脉血栓栓塞不良反应,根据不良反应程度,采取中断治疗、减少贝美替尼剂量或永久终止服药。
贝美替尼与恩考芬尼联用时可能发生肝毒性,包括肝功能实验室检测出现3级或4级升高等,根据不良反应的严重性,暂停服药、减少剂量或永久终止治疗。
目前贝美替尼已经在美国、加拿大、以色列、日本和韩国等国家上市,还没有在中国上市,所以国内价格尚未定价,由于汇率上下会浮动所以具体价格请咨询医伴旅。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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