碧康制药目前已发展成为一家抗肿瘤类、抗病毒类、生物制剂类和日常用药类等药物的研发、仿制、生产和销售及售后服务的综合性上市医药公司,是南亚地区唯一一家采用欧盟技术标准建设的新型制药企业。仑伐替尼就是由碧康公司仿制生产的用于治疗肝癌的药物。
2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼(乐伐替尼)用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。
2018年3月,仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。
仑伐替尼是一种优秀的抗肿瘤药物,鉴于其治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的不俗表现,同年9月,日本卫材和美国默沙东宣布,中国国家药品监督管理局已批准仑伐替尼单药用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌患者。
仑伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。仑伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中,仑伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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