美国辉瑞坦西莫司的使用说明

美国辉瑞成立于1849年，早期的辉瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业务的化学品公司，药物作为化学品的一种也属于公司的经营范围之内。辉瑞在药品的探索、开发和生产过程中，致力于运用科学以及全球资源来改善每个生命阶段的健康状况。公司多样化的全球保健产品包括生物药品、小分子药品和疫苗，以及许多世界驰名的健康药物。美国辉瑞生产的坦西莫司是用于治疗肾细胞癌的靶向药，其靶点为mTOR蛋白。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2%~3%，并且，晚期肾细胞癌的5年生存率只有5~10%。

在Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.0个月。

作为注射药，坦西莫司在使用时要比口服药稍微麻烦一些，患者需要掌握正确的使用方法才能更好的发挥坦西莫司的效果。那么坦西莫司怎么注射呢？

坦西莫司的推荐剂量是25mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。为了避免超敏反应的出现，在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用坦西莫司。

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

坦西莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦西莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。

由于每个患者自身情况不同，坦西莫司的使用剂量等也会因人而异，患者在用药前一定要如实告知医生自己的身体状况，并且在用药时谨遵医嘱。

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