阿柏西普(ziv-aflibercept)作为抗肿瘤血管生成药物的代表药物之一, 是一种基因重组的、可溶的、完全性人源化VEGF受体(VEGFR)融合蛋白。目前阿柏西普在国外应用非常广泛, 主要应用于眼科和CRC两大领域, 美国FDA和EMA于2012年批准阿柏西普联合FOLFIRI治疗对于奥沙利铂耐药的转移性结肠癌(mCRC)患者的治疗, 目前仍有大量的相关研究正在进展当中。
有研究者在体外实验中发现阿柏西普对VEGF-A的亲和力比同类药贝伐珠单抗对VEGF-A的亲和力高约100倍,可更有效地发挥抗肿瘤血管生成的作用。阿柏西普与PIGF也呈现出高亲和力,该作用可增强药物抗VEGF作用,减少肿瘤组织和血管细胞持续释放促进血管生成的因子,而且阿柏西普并不产生明显的缺氧作用,这可能是其耐药率减少的原因之一 。
然而,在患者用药期间,拜耳阿柏西普副作用依然存在,严重程度因人而异。德国拜耳阿柏西普注射后还是有可能产生如下常见的不良反应:白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋 白尿、谷草转氨酶增加、口腔溃疡、疲劳和血小板减少等。不过结合临床治疗经验来看,这些不良反应大都可控,患者在实际治疗期间也需要引起注意,必要时也要及时接受医治。
1997年,拜耳医药保健进入中国医药市场,开展处方药、非处方药、医学诊断、动物保健业务;2005年,拜耳医药保健实现销售收入94亿欧元。作为拜尔旗下的一款药品,阿柏西普的上市也为诸多国内患者的治疗提供了一定的帮助。
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