




雷帕鸣(西罗莫司,sirolimus )是一种新型、强效、低毒的大环内酯类免疫抑制药,临床上主要用于防治肾移植物的排异反应,其与胞浆蛋白结合后不会抑制钙调磷酸酶,因而可完全避免CNI的肾毒性,是器官移植后出现肝、肾功能不全或CNI不能达到理想药物浓度时的最佳选择之一。
雷帕鸣在体内吸收速度快,约2h到达峰值,含脂食物会显著降低本品的吸收速度和吸收量,SRL口服生物利用度低(约14%)、消除半衰期长,约72 h(男性)和61 h(女性)﹐主要从粪便中排泄,仅少量(2.2%)经尿排泄,与人血浆蛋白结合率约92% 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110