孟加拉DIL耀品国际是一家获得FDA认证的仿制药企业,孟加拉耀品国际的阿卡替尼获批治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病。
阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。非临床研究显示,阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。
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