




阿昔替尼(axitinib)可高度选择性抑制 VEGFR 酪氨酸激酶的活性,阻断 VEGF 与其受体结合,强效抑制肿瘤血管生成,还被证实可以阻断 VEGF 介导的内皮细胞黏附和细胞外基质的迁移,并通过作用于内皮细胞一氧化氮合酶、蛋白激酶 B 和细胞外信号调节激酶阻断下游信号传导。
作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼的相对效力比第一代高 50 ~ 450 倍,半抑制浓度远远低于其他酪氨酸激酶抑制剂,相对于 VEGFR1,阿昔替尼的半抑制浓度为 0.1 nmol/L,VEGFR2 为 0.2 nmol/L,VEGFR3 为0.1 ~ 0.3 nmol/L,而抗 PDGFR 和 Kit 活性较弱。高选择性的 VEGFR 抑制被认为是患者临床获益的原因之一。
辉瑞拥有广泛和多$化的产品线,帮助生命各个阶段人群的疾病预防和健康改善。其强大完善的产品线涵盖了生物制药、疫苗等多个领域,满足了生命各阶段的健康需求。作为美国辉瑞旗下的重要药品之一,阿昔替尼用药相对安全,绝大多数不良反应均可控,患者可放心使用。那么,辉瑞阿昔替尼治疗肾癌脑转移或肺转移有效果吗?
一般情况下,肾癌肺转移采用阿昔替尼治疗还是具有一定效果的。国内有一病例采用阿昔替尼 5mg 每天 2 次连续口服 1 月后,复查CT:右肾肿块明显缩小,双肺转移灶也明显缩小或消失。该患者经一个月的阿昔替尼治疗后,不仅使肿瘤明显缩小,残余肿瘤的血供也有明显下降。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324