氟维司群(Fulvestrant)是一种新型非甾体类的雌激素受体(ER)拮抗剂,在 ER 形成二聚体、进而激活细胞核内雌激素敏感性基因的转录之前,氟维司群就能与 ER 结合并阻止 ER 形成二聚体。因为氟维司群阻断了 ER 的激活功能,所以激素敏感性基因的转录无法实现。
此外,氟维司群与 ER 结合后,能够引起 ER 的表达下调和细胞内雌激素受体蛋白的数量。他莫昔芬只能阻断一种激活功能,而一些ER 依赖性的基因转录功能可能仍然存在,导致一些组织细胞内的他莫昔芬雌激素激动样效应的产生。由此看出,氟维司群能发挥完全的雌激素受体的拮抗作用而无雌激素的激动作用,从而抑制乳腺癌细胞的增殖,产生抗肿瘤作用。
阿斯利康是一家以创新为驱动的全球性生物制药企业,专注于研发、生产和销售处方类药品,为医疗行业带去意义深远的变化。研发和患者是其工作的重中之重,将实力和资源专注能切实产生深远变化的治疗领域。其研发生产的氟维司群一经获批上市,便得到了较为广泛的应用,目前已成为诸多患者的治疗药物之一。在实际购买时,患者可结合自身的实际情况,选择在国内或国外购药。
氟维司群用于治疗绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌具有良好的疗效,氟维司群 500 mg 相较 250 mg 更具优势,且不增加安全问题,故临床上更推荐应用 500 mg 剂量氟维司群。相较其他抗雌激素药物,在经 AI 类治疗后的复发转移患者接受氟维司群治疗后疗效可能更明显。国际及国内 CONFIRM研究均证实对于既往未接受过内分泌治疗的绝经后激素受体阳性局部复发或转移的乳腺癌患者,氟维司群 500 mg 可作为内分泌治疗的一线选择方案。
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