瑞士诺华的尼洛替尼也叫达希纳,是由伊马替尼的分子结构改进而来,其治疗效果甚至优于伊马替尼。2007年被美国FDA批准上市,目前用于治疗格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者,并且疗效显著。
慢性髓性白血病(CML)是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤,绝大多数患者缓慢起病,早期常无症状,临床逐步出现乏力、食欲不振、腹部胀满、盗汗和体重降低。尼洛替尼在临床试验中不仅效果明显,且副作用更小,通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。
在一项随机、公开标签、多中心的Ⅲ期临床ENESTnd研究中,对比研究尼洛替尼与依马替尼的疗效和安全性,846名新诊断的Philadelphia染色体-阳性的慢性期CML成年人参加。病人随机接受300mg(n=282)或400mg(n=281)/日2次或者依马替尼400mg/日1次(n=283),依马替尼治疗组允许对疗效欠佳或治疗失败病例增加剂量到400mg/日2次。
试验证明,治疗12个月获得完全分子反应的病人,尼洛替尼治疗组的比例显著高于依马替尼治疗组。完全的细胞遗传学反应率方面,接受300mg/日2次尼洛替尼治疗12个月病人明显高于依马替尼治疗组。
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