利伐沙班(Rivaroxaban)作为一种新型口服抗凝药,可以通过选择性的直接抑制凝血因子 Xa,而不需要抗凝血酶辅因子的协助,抑制凝血酶的产生和血栓的形成,这也是其有别于传统抗凝药 ( 如低分子肝素 ) 的抗凝机制的地方,具有良好的依从性,使用更加方便。而且,利伐沙班临床疗效以及使用安全性方面,均得到了临床试验的证实。为确保患者能够从中获得最大效益,以下几点事项患者在用药期间需引起高度的注意:
1、临床用利伐沙班时需根据患者的肾功能情况做剂量调整,以避免发生不良反应。一项32例受试者参与的利伐沙班对肾功能影响的研究结果表明,轻度、中度和重度肾损害的志愿者分别比健康志愿者肾损害率增加44%,52%和64%。在轻度、中度和重度肾损害患者中,尿中原形药物排泄量分别下降到20%,13%和10%,而健康对照组则为29%。利伐沙班清除率随肾损害程度的增加而降低,轻度、中度和重度肾损害患者对Xa因子活性的总体抑制率分别为健康对照组的1.5,1.9和2.0倍;PT延长以类似的方式增加,分别为1.3,2.2和2.4倍。
2、利伐沙班(即拜瑞妥)禁用于具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对32名志愿者在单剂量口服利伐沙班10 mg时,观察轻度或中度肝损害者药动学和药效学参数变化情况,结果显示轻度肝损害者利伐沙班药动学参数仅有微小变化,AUC平均增加15%,无显著差异;中度肝损害者利伐沙班药效学参数显著增强,Xa活性抑制率增加2.6倍,PT延长2.1倍;轻度或中度肝损害者,其终末半衰期均较健康志愿者延长约2 h。
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