拜复乐(莫西沙星)是第四代喹诺酮类超广谱抗菌药物,通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶II、IV而发挥杀菌作用。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶,喹诺酮类抗生素针对革兰氏阴性菌的主要靶点是拓扑异构酶II,而针对革兰氏阳性菌的主要靶点是拓扑异构酶IV。在C8位被甲氧基取代,C7位有二氮杂环取代,增加了对拓扑异构酶IV抑制作用,所以拜复乐保持了早期喹诺酮类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌活性,又增加了对革兰氏阳性菌抗菌活性,并保持了耐药突变低选择性强等特点。
莫西沙星对厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团以及对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类及四环素类耐药菌株亦有广谱抗菌活性,是第四代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。在临床中,拜复乐除了可以用来治疗上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病以外,还可以用于肺结核的治疗。
一般情况下,拜复乐(莫西沙星)每次0.4g(1片),一日一次,服药时间可不受饮食影响。疗程应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上、下呼吸道感染可按照下列方法:慢性气管炎急性发作为5d;社区获得性肺炎为10d;急性窦炎为7d;皮肤和软组织感染疗程为7d。
拜复乐常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、个别有头痛、头晕、嗜睡或失眠,偶见皮肤过敏反应,极少情况下出现心血管、呼吸、造血系统不良反应,但与安慰剂对照无明显差异。经过处理后,绝大多数副作用均可得到有效的控制。
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