




尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
尼洛替尼治疗白血病的安全性及有效性如何?
在一项随机、公开标签、多中心的Ⅲ期临床ENESTnd研究中,对比研究尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)与依马替尼的疗效和安全性,846名新诊断的Philadelphia染色体-阳性的慢性期CML成年人参加。病人随机接受300mg(n=282)或400mg(n=281)/日2次或者依马替尼400mg/日1次(n=283),依马替尼治疗组允许对疗效欠佳或治疗失败病例增加剂量到400mg/日2次。
试验证明,治疗12个月获得完全分子反应的病人,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)治疗组的比例显著高于依马替尼治疗组。完全的细胞遗传学反应率方面,接受300mg/日2次尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)治疗12个月病人明显高于依马替尼治疗组。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293