克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,那么,克唑替尼耐药后吃什么药?
因为每个患者的体质,对药物的反应及患者所处的环境等方面太多太多不一样的因素的影响下,无法准确确定克唑替尼耐药时间有多长,但是大概范围就为1到2年左右。克唑替尼耐药后一定不要着急,可以先去医院做基因检测,在医生的指导下可以选择色瑞替尼或者艾乐替尼继续治疗。
克唑替尼推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。
若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。
剂量调整:根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量,则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服,每日两次。若需要进一步减少剂量,则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服,每日一次。
克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,克唑替尼的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
克唑替尼通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃,并且刺激癌细胞的生长和扩散。
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