




阿昔替尼高度选择性抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性,阻断VEGF与其受体结合,强效抑制肿瘤血管生成,还被证实可以阻断VEGF介导的内皮细胞黏附和细胞外基质的迁移,并通过作用于内皮细胞一氧化氮合酶、蛋白激酶B和细胞外信号调节激酶阻断下游信号传导15%。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼的相对效力比第一代高50 ~~450倍,半抑制浓度远远低于其他酪氨酸激酶抑制剂,相对于VEGFR1,阿昔替尼的半抑制浓度为0.1 nmolL,VEGFR2为0.2 nmolL,VEGFR3为0.1 ~0.3 nmolL,而抗PDGFR 和Kit 活性较弱。高选择性的VEGFR抑制被认为是患者临床获益的原因之一 。
阿昔替尼服用多久起效?每个患者对于药物的敏感度是不一样的,所以说患者在服用阿昔替尼以后,药物的起效时间是有长有短的,有的患者起效的时间比较短,有的患者相对来说起效的时间会长一些。另外不同的药物见效时间上也会有所不同。因此在用药一段时间以后要及时的进行复查,要看一看癌细胞组织有没有减小或者消失的现象,这才是判断阿昔替尼是否起效的关键。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324