博舒替尼是什么药?博舒替尼(波舒替尼)是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂,用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
博舒替尼(波舒替尼)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
一项开放性随机多中心的临床试验(BFORE,NCT02130557),试验纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼(波舒替尼)组(400mg,口服,每天一次)或伊马替尼组(400mg,口服,每天一次)。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效(MMR),MMR定义为≤0.1% BCRABL比率,(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。
结果显示,伊马替尼组中,博舒替尼(波舒替尼)组患者12个月时达到MMR的比率是47.2%,而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%,两组疗效差别具有统计学差异(p=0.0200)。12个月的CCyR)rate by 12months (77.2%v66.4%, P=0.0075)。
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