康奈非尼是第几代靶向药？

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康奈非尼是第三代靶向药，作用靶点是BRAF V600E。
康奈非尼/Encorafenib是一种激酶抑制剂，作用于BRAF V600E，以及野生型BRAF 和CRAF体外无细胞测定，IC50值分别为0.35、0.47和0.3 M。BRAF基因的突变，如BRAF V600E，可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。
康奈非尼还能够在体外结合其他激酶，包括NK1、INK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并在临床可达到的浓度。康奈非尼抑制表达BRAF V600E、D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入了表达BRAFV600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK途径抑制相关的肿瘤退化。

参考资料： FDA说明书更新于2025年3月12日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496

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