达拉非尼是几代靶向药？

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达拉非尼是一代靶向药，可靶向治疗BRAF V600E突变的黑色素瘤、低级别胶质瘤等。
达拉非尼(Tafinlar)是BRAF激酶某些突变型的抑制剂，BRAF基因的一些突变，包括导致BRAF V600E的突变，可导致BRAF激酶结构性激活，刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼体内外均可抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。
达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中两个不同的激酶。与任何一个药物单用比较，达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼联合使用导致对BRAF V600突变阳性肿瘤细胞株生长的体外抑制作用增加，对BRAF V600突变阳性的异种移植瘤生长的抑制作用时间延长。

参考资料： FDA说明书更新于2025年04月07日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514

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