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普拉替尼和普纳替尼不一样,两者是不同的药物,作用机制和治疗的疾病也不一样,不能混为一谈。
一、作用机制不同
1、普纳替尼:是一种激酶抑制剂。在IC50浓度分别为0.4 nM和2.0 nM时,普纳替尼可抑制ABL和T315I突变ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼抑制其他激酶的体外活性,IC50浓度在0.1 nM至20 nM之间,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员,以及KIT、RET、TIE2和FLT3。
普纳替尼抑制表达天然或突变BCR-ABL(包括T315I)的细胞的体外活力。在小鼠中,与对照组相比,用普纳替尼治疗减小了表达天然或T315I突变型BCR-ABL的肿瘤大小。
2、普拉替尼:普拉替尼为酪氨酸激酶RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,可选择性抑制RET激酶活性,可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET(野生型和多种突变型)的细胞增殖。
二、适应症不同
1、普纳替尼:适用于治疗(1)至少两种先前激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期(CP)慢性髓性白血病(CML)(2)加速期(AP)或原始期(BP) CML或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL),无需其他激酶抑制剂。(3)T315I阳性CML(慢性期、加速期或爆发期)或T315I阳性Ph+ALL。
2、普拉替尼:适用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469
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