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普纳替尼(Ponatinib)是第三代靶向药。
普纳替尼(Ponatinib)能够识别肿瘤细胞特有基因决定的特征性位点,相对于第一代和第二代靶向药,普纳替尼更为高效和精准,可靶向作用于癌症病灶,干扰或抑制肿瘤细胞的增殖、转移,减少对正常细胞的损伤,主要用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)、慢性髓性白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)。
普纳替尼(Ponatinib)在IC50浓度分别为0.4 nM和2.0 nM时,可抑制ABL和T315I突变ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼(Ponatinib)抑制其他激酶的体外活性,IC50浓度在0.1nM-20 nM,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员,以及KIT、RET、TIE2和FLT3。
普纳替尼(Ponatinib)抑制表达天然或突变BCR-ABL(包括T315I)的细胞的体外活力,可减小表达天然或T315I突变型BCR-ABL的肿瘤大小。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469
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