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他拉唑帕尼的作用机制是什么?

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2023-08-29 09:16
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他拉唑帕尼/他拉唑帕利(talazoparib)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP1和PARP2。对DNA修复基因(包括BRCA1和 BRCA2)存在缺陷的癌细胞系进行的体外研究表明,他拉唑帕尼的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加 PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。
在携带突变的BRCA1或突变的BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者来源的异种移植乳腺癌模型中观察到他拉唑帕尼的抗肿瘤活性。

参考资料: FDA说明书更新于2025年6月12日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211651

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