他唑来膦与奥拉帕利的区别？

他唑来膦与奥拉帕利都可用于治疗乳腺癌，但两者在适应人群、用法用量、作用机制、不良反应、药物价格等方面存在一定差异。

适应人群

1、他唑来膦：

他唑来膦是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于患有BRCA突变(gBRCAm)HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，以及患有转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者。

2、奥拉帕利：

奥拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，用于晚期上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗，以及用于早期乳腺癌的成人患者的辅助治疗。还可用于转移性胰腺腺癌的成人患者、前列腺癌的成年患者。

用法用量

1、他唑来膦：

他唑来膦可伴或不伴食物服用，对于乳腺癌患者，他唑来膦的推荐剂量为1mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。对于HRR基因突变的mCRPC，他唑来膦的推荐剂量为0.5mg，每日口服一次，与enzalutamide联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者应该进行双侧睾丸切除术。

2、奥拉帕利：

奥拉帕利建议剂量为300g，口服，每日两次，与食物同服或不与食物同服。对于中度肾功能损害，需要在医生的指导下将奥拉帕利剂量降低。

如果患者未按时服用奥拉帕利，则指示患者在预定时间服用下一剂药物。建议患者整粒吞下药片，不可将药物咀嚼、压碎、溶解或分割，以免影响药效发挥。

作用机制

1、他唑来膦：

他唑来膦是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂，包括在DNA修复中起作用的PARP1和PARP2。对DNA修基因(包括BRCA1和BRCA2)存在缺陷的细系进行的体外研究表明，他唑来膦诱导的细胸毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。在携带突变的BRCA1或突变的BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者来源的异种移植乳腺癌模型中观察到他唑来膦抗肿瘤活性。

2、奥拉帕利：

奥拉帕利是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶的抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。在单一疗法或铂类化疗后，在人癌症的小鼠异种移植模型中，已显示奥拉帕尼在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长并降低肿瘤生长。

不良反应

1、他唑来膦：

他唑来膦作为单一药物或者与恩扎鲁胺合用，常见不良反应包括血红蛋白减少、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、乏力、头痛、呕吐、血糖升高、天冬氨酸转氨酶升高、碱性磷酸酶升高、钙减少、恶心、脱发、腹泻、食欲下降。

2、奥拉帕利：

奥拉帕利临床试验中最常见的不良反应有恶心、疲劳(包括虚弱)、呼吸困难、头晕、消化不良、呕吐、腹泻、食欲减退、头痛、中性粒细胞减少、贫血、发音困难、咳嗽、白细胞减少和血小板减少、尿路感染。

药物价格

他唑来膦以及奥拉帕利，不同版本的药物具体价格有所差异，具体如下：

他唑来膦：

辉瑞的他唑来膦港版Talzenna (Talazoparib)，单盒价格参考价约为49450元，四盒每盒价格38600元。

奥拉帕利：

1、孟加拉珠峰奥拉帕利（奥拉帕尼）50mg*112粒参考价1300一盒，150mg*120粒 参考价 3160一盒。

2、孟加拉耀品国际奥拉帕利（奥拉帕尼）150mg*120片参考价3375元一盒。

3、孟加拉碧康奥拉帕利（奥拉帕尼）150mg*120粒参考价 5000元一盒，50mgx112粒参考价3790元一盒。

总结

奥拉帕利与他唑来膦在适应人群、用法用量、不良反应等方面存在一定差异，但是两者在乳腺癌治疗方面疗效相似，因此建议乳腺癌患者在医生的指导下根据自身情况，选择合适的药物治疗。

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