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尼拉帕利是靶向药吗?

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2023-10-08 11:15
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尼拉帕利是靶向药。尼拉帕利是一种有效的、高度选择性的PARP-1和PARP-2抑制剂,半数抑制浓度分别为3.8、2.1nmol/L,与其他PARP家族成员(PARP-3、v-PARP和TANK-1)相比,其选择性高100倍在培养的 BRCA1和 BRCA2缺陷型癌细胞系中,尼拉帕尼可选择性抑制癌细胞增殖,但不能选择性抑制正常细胞系增殖。该过程的机理为:在 BRCA缺陷型细胞中,尼拉帕尼诱导的细胞毒性使Gz/M期细胞周期停滞从而导致细胞凋亡和有丝分裂突变。

参考资料: FDA说明书更新于2023年4月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214876

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