塞尔帕替尼(赛普替尼)是几代靶向药物？

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赵药师

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塞尔帕替尼(赛普替尼)是第一代靶向药物。
塞尔帕替尼(赛普替尼)是一种第一代RET（重排人表皮生长因子受体）抑制剂。第一代RET抑制剂是最早开发的药物，用于治疗具有RET基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌和其他RET融合阳性肿瘤。
2022年9月21日，FDA加速批准了塞尔帕替尼(Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292) 的新适应症，用于治疗局部晚期或转移性实体瘤成年患者，这些患者需携带RET基因融合。
随着科学研究的进展，目前也出现了第二代RET抑制剂，如普拉替尼（Pralsetinib）。第二代RET抑制剂通常具有更强的选择性和更好的药效，可以应对一些与第一代抑制剂有耐药性的突变。
虽然赛普替尼是第一代RET抑制剂，但它在特定基因突变的肿瘤治疗中已经显示出了显著的疗效，但是具体应用哪一代RET抑制剂还是应基于患者的基因检测结果、病情和医生的判断，以确保最佳的治疗效果。

参考资料： FDA说明书更新于2024年12月18日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246

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