他拉唑帕尼治疗存在BRCA突变的乳腺癌以及HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌的效果比较好。
他拉唑帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP1和PARP2。对DNA修复基因(包括BRCA1和BRCA2)存在缺陷的癌细胞系进行的体外研究表明,他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。
在携带突变的BRCA1或突变的BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者来源的异种移植乳腺癌模型中观察到他拉唑帕利抗肿瘤活性。
他拉唑帕尼(talazoparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,适用存在以下基因突变的癌症。
1、BRCA突变的乳腺癌:作为单一药物,可用于治疗患有有害的或疑似有害的种系BRCA突变(gBRCAm) HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。
2、HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌:他拉唑帕尼(talazoparib)可与恩扎鲁胺联合用于治疗患有HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 211651