问

帕尼单抗(Vectibix)是靶向药吗？

帕尼单抗(Vectibix)是一种跨膜糖蛋白，是I型受体酪氨酸激酶亚家族的成员，包括EGFR、HER2、HER3和HER4。EGFR在正常上皮组织中组成性表达，包括皮肤和毛囊。

EGFR在某些人类癌症中过度表达，包括结肠癌和直肠癌。EGFR与其正常配体(如EGF、转化生长因子-α)的相互作用导致一系列细胞内蛋白的磷酸化和活化，进而调节与细胞生长和存活、运动和增殖有关的基因的转录。KRAS (Kirsten大鼠肉瘤2病毒癌基因同源物)和NRAS(神经母细胞瘤RAS病毒癌基因同源物)是RAS癌基因家族的高度相关成员。

通过EGFR的信号转导可以导致野生型KRAS和NRAS蛋白的激活，然而，在具有激活RAS体细胞的细胞中突变，RAS突变蛋白持续活跃，似乎不依赖于EGFR的调节。

帕尼单抗(Vectibix)可特异性结合正常和肿瘤细胞上的EGFR，并竞争性抑制EGFR配体的结合。非临床研究表明，帕尼单抗与EGFR的结合可阻止配体诱导的受体自身磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长、诱导凋亡、减少促炎细胞因子和血管生长因子的产生以及EGFR的内化。

体外试验和体内动物研究表明，帕尼单抗(Vectibix)抑制表达EGFR的选定人类肿瘤细胞系的生长和存活。