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12例健康受试者空腹口服安罗替尼5mg,安罗替尼血浆浓度平均达峰时间为9.3小时,体内消除较慢,平均消除半衰期为113小时,因此安罗替尼的作用时间比较长。
19名实体瘤患者中单次空腹口服10、12及16mg安罗替尼后,原形药物血浆浓度平均达峰时间约为6小时-11小时,平均消除半衰期为95小时-116小时。15名实体瘤息者采用12mg剂量每天用药1次,连续用药2周停药1周为一个给药周期进行给药后,受试者体内原形药物的血浆药物浓度在连续给药第14天后达到峰值。
另外,高脂饮食可降低安罗替尼的口服生物利用度,与高脂食物同时服用时安罗替尼的体内总暴露量约为空腹给药的80%,因此,安罗替尼需要空腹服用,避免与食物一起服用。