安罗替尼:多靶点抑制剂在非小细胞肺癌治疗中的应用

导读：安罗替尼(福可维)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够有效抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）在内的多种受体酪氨酸激酶，使得安罗替尼在抗血管生成治疗中具有潜在的广泛应用，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中。 安罗替尼单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后复发或进展的局部晚期或转移性NSCLC患者。

安罗替尼:一种针对多种 RTK 的新型抑制剂

安罗替尼是由南京正大天晴药业有限公司研发的新型口服分子RTK抑制剂，它靶向VEGFR1、VEGFR3、VEGFR2/KDR、PDGFR- α、c-Kit和FGFR1-3，并抑制TA和肿瘤细胞增殖，安罗替尼可能比其他RTK抑制剂抑制更多靶点。安罗替尼可抑制 VEGF/PDGF-BB/FGF-2 诱导的内皮细胞的细胞迁移、血管生成和毛细血管样管形成（44、45）。

更具体地说，该机制涉及抑制下游ERK信号通路。安罗替尼比其他抗血管生成药物具有更强的抗血管生成活性。此外，安罗替尼可以与VEGFR2酪氨酸激酶ATP结合袋结合并高度选择性地抑制VEGFR2。安罗替尼在体内比舒尼替尼具有更广泛和更好的抗肿瘤反应，对于表达突变FGFR2蛋白的细胞系，安罗替尼可以对细胞生长发挥强烈的抑制作用。

疗效

安罗替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）方面已经展现出了一定的疗效。安罗替尼在三线治疗NSCLC中表现出了良好的疗效，能够显著提高OS（总生存期）、PFS（无进展生存期）和ORR（客观缓解率）。安罗替尼组的OS显着长于对照组，分别是9.6个月、6.3个月，并且PFS延长4个月，分别是5.4个月、1.4个月。

用药指南

安罗替尼的推荐剂量为12mg，每天服用一次，早餐前口服。 连续服药2周，停药1周，即3周为一个治疗疗程。用药期间如出现漏服，确认距下次用药时 间短于12小时，则不再补服。