安罗替尼(Anlotinib)的功效与作用？

安罗替尼(Anlotinib)的功效与作用主要包括抗肿瘤生长、改善肿瘤微环境、减少肿瘤转移、提高生存率等。

安罗替尼是一种新型口服酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）和c-kit。在一项针对晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的III期试验中，与安慰剂的效果相比，该药物改善了无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS)，

安罗替尼的作用机制

1、血管内皮生长因子受体（VEGFR）：通过抑制VEGFR，安罗替尼可以阻止新血管的形成，从而限制肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长和扩散。

2、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）：PDGFR在肿瘤细胞的增殖和迁移中起作用，安罗替尼通过抑制PDGFR，可以减缓这些过程。

3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）：FGFR在细胞增殖和分化中发挥作用，安罗替尼对FGFR的抑制有助于控制肿瘤的发展。

4、c-Kit：c-Kit是一种与细胞信号传导相关的酪氨酸激酶，安罗替尼对c-Kit的抑制有助于抑制某些肿瘤细胞的生长。

安罗替尼(Anlotinib)的功效与作用

1、抗肿瘤生长作用：安罗替尼通过抑制多个酪氨酸激酶受体，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等，从而阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

2、改善肿瘤微环境：通过抑制上述受体，安罗替尼还可以改变肿瘤周围的微环境，如减少肿瘤相关的炎症细胞，进一步抑制肿瘤生长。

3、减少肿瘤转移：安罗替尼还可以通过抑制整合素受体，降低肿瘤细胞与血管基底膜的粘附力，从而减少肿瘤的转移。

4、提高生存率：在临床试验中，安罗替尼可提高患者的生存率，显示出了延长患者生存期的潜力，尤其是在一些晚期或难治性的肿瘤治疗中。

安罗替尼的疗效

在一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期试验，比较了安罗替尼与安慰剂对经过至少两线既往治疗后病情进展的晚期NSCLC患者的疗效和安全性。共有437名患者随机接受口服安罗替尼或安慰剂。

结果显示，安罗替尼在晚期NSCLC患者的三线治疗中比安慰剂更有效。与安慰剂组相比，安罗替尼组的ORR和疾病控制率 (DCR) 有所改善，ORR为9.18%，安慰剂组仅为0.7%。安罗替尼组的疾病控制率 (DCR) 为80.95%，安慰剂组仅为37.06%。

此外，与安慰剂值相比，安罗替尼显著延长中位PFS和OS，安罗替尼组的PFS为5.37个月，安慰剂组为1.4个月。安罗替尼组的OS为9.63个月， 安慰剂组为6.3个月。

其他研究表明，安罗替尼可提高腺癌或鳞状细胞癌患者的生存率，安罗替尼的 PFS 和 OS 益处也独立于任何先前的治疗策略，包括传统的铂类化疗或 TKI（吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼）。

安罗替尼的禁忌证

1、对安罗替尼成分过敏者应禁用。

2、中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用。

3、重度肝肾功能不全患者禁用。

4、妊娠及哺乳期妇女禁用。

总结

安罗替尼成为一种有潜力的抗肿瘤药物，特别是在治疗某些类型的实体瘤，如非小细胞肺癌、软组织肉瘤、胃肠道间质瘤等。安罗替尼应在医生的指导下进行服用，并且应根据患者的具体情况和治疗反应调整治疗方案。

参考文献：

沉G.，郑F.，任D.等。安罗替尼:一种临床开发中的新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂.血液肿瘤杂志 11 , 120 (2018)。

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