阿法替尼(Afatinib)是什么药？

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阿法替尼(Afatinib)是小分子靶向药物，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具体来说是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶家族的强效、不可逆抑制剂。

作用机制

1、共价结合于表皮生长因子受体（EGFR/HER1/ErbB1）、HER2/ErbB2和HER4/ErbB4的激酶结构域，不可逆地抑制酪氨酸激酶磷酸化，从而下调ErbB信号转导。

2、抑制表达野生型EGFR以及表达del19或L858R突变（包括其他较少见的EGFR激活[非耐药]突变）的细胞系的磷酸化和体外增殖。

3、体外可抑制过表达HER2的细胞系增殖。

4、抑制过表达野生型EGFR、HER2或EGFRL858R/T790M突变的小鼠肿瘤生长。

5、体外对EGFRL858R-T790M突变的抑制效力约为吉非替尼的100倍，对HER2的抑制效力与拉帕替尼相当。

参考资料： FDA说明书更新于2022年4月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292

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