他拉唑帕尼作用机制

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赵药师

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他拉唑帕尼是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，他拉唑帕尼高度有效，具有双重作用机制，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。2018年10月美国FDA批准他拉唑帕尼用于治疗携带有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
他拉唑帕尼除可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强；服用后副作用明显小于奥拉帕尼等。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年2月6日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 211651

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