他雷替尼己二酸盐是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，属于抗恶性肿瘤药物，通过选择性抑制ROS1融合基因驱动的肿瘤细胞增殖发挥作用。己二酸他雷替尼胶囊适用于ROS1融合基因阳性的不可切除的进展性或复发性非小细胞肺癌，其临床使用需在具备应急处理能力的医疗机构中，由经验丰富的肿瘤科医生监督下进行。己二酸他雷替尼胶囊于2025年9月获得批准，有效期为36个月，需室温保存。
药品称呼
通用名称：己二酸他雷替尼胶囊、Taletrectinib adipate
商品名称：达伯乐、Ibtrozi
适应靶点
己二酸他雷替尼胶囊特异性靶向ROS1融合基因，通过抑制ROS1融合蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。
适应症和适应人群
己二酸他雷替尼胶囊适用于经病理检测确认的ROS1融合基因阳性的不可切除的进展性或复发性非小细胞肺癌成人患者。使用前需通过经批准的体外诊断试剂或医疗设备进行基因检测验证。
规格与性状
规格：200mg*33粒/盒。
性状：硬胶囊剂，胶囊体与帽均为白色，外形标识“TAL200”，大小相当于0号胶囊，质量约为515mg。
主要成分
活性成分：他雷替尼己二酸盐。
辅料：D-甘露醇、部分预胶化淀粉、羟丙基纤维素、无水硅酸、富马酸硬脂酰钠。
胶囊壳：羟丙甲纤维素、二氧化钛。
用法用量
通常成人推荐剂量为他雷替尼600mg每日一次，于空腹状态下口服。应根据患者的具体情况适时调整剂量。若出现不良反应，可参照以下标准进行剂量调整：
常规剂量：600mg每日一次。
一级减量：400mg每日一次。
二级减量：200mg每日一次。
停药：若200mg剂量仍无法耐受，则应停止给药。
针对特定不良反应的剂量管理如下：
肝功能障碍：若出现3级AST或ALT升高，应暂停给药直至恢复至1级或基线水平；若在6周内恢复，可减量后重新给药；若未恢复或出现4级升高，或伴有总胆红素升高至特定阈值，应永久停药。
间质性肺疾病：1级时应暂停给药直至恢复；若6周内未恢复或复发，应停药；2至4级时应立即永久停药。
QT间期延长：2级时应暂停给药至恢复；3级时可减量后重新给药；4级时应永久停药。
其他3级不良反应：暂停给药至恢复后，可维持原剂量或减量重新给药；若复发，应考虑减量或停药。
其他4级不良反应：暂停给药至恢复后，根据患者情况减量重新给药或永久停药；若复发，应永久停药。
具体您可以阅读己二酸他雷替尼胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：己二酸他雷替尼胶囊的用法用量。
不良反应
己二酸他雷替尼胶囊常见不良反应包括肝功能障碍、间质性肺疾病、QT间期延长、胃肠道症状(如腹泻、恶心、呕吐)、血液学异常(如贫血)、代谢紊乱及皮肤反应等。严重不良反应可能包括肝衰竭和间质性肺疾病，需密切监测并及时干预。
具体您可以阅读己二酸他雷替尼胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：己二酸他雷替尼胶囊的副作用。
注意事项
肝功能障碍监测：治疗前及治疗期间应定期进行肝功能检查，密切观察患者状态。
间质性肺疾病监测：需密切关注是否出现呼吸困难、咳嗽、发热等早期症状，必要时进行胸部CT检查；若出现异常，应立即停药并采取适当措施。
QT间期延长监测：治疗前及治疗期间应定期进行心电图和电解质(如钾、镁、钙)检测，必要时予以纠正。
药物相互作用管理：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂、质子泵抑制剂、抗酸剂及可能延长QT间期的药物合用，若必须合用，需密切监测患者反应。
给药时机：为减少食物影响，应避免在餐前或餐后2小时内服用。
特殊人群用药
【孕妇】仅在治疗益处大于潜在风险时使用。动物实验显示，在临床暴露量下可导致胎儿骨骼异常及母体死亡。
【哺乳期女性】应综合考虑治疗必要性及母乳喂养的益处，决定是否继续或停止哺乳；人乳中药物转运情况尚未明确。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后3周内，应采取有效避孕措施；男性建议使用屏障避孕法。
【儿童使用】尚未在儿童人群中开展临床试验，安全性及有效性未确立。
【老年人使用】说明书中尚未明确。
【肾功能损害】轻度肾功能损害患者血药浓度可能与正常者相近；中度损害患者数据有限，需谨慎用药。
【肝功能损害】中度以上肝功能损害患者血药浓度可能升高，但相关临床数据不足，建议慎用。
禁忌症
对己二酸他雷替尼胶囊任何成分有过敏史的患者禁止使用。
药物相互作用
CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、红霉素、氟康唑等，可能升高本药血药浓度，应避免合用；若必需合用，需考虑减量并密切监测不良反应。
CYP3A诱导剂：如利福平、苯妥英、卡马西平等，可能降低本药疗效，应尽可能避免，或换用无诱导作用的替代药物。
胃酸调节药物：质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂及抗酸剂可能降低本药吸收，应避免合用；若使用抗酸剂，需与本药间隔至少2小时服用。
CYP1A2底物：如咖啡因、茶碱、替扎尼定等，其疗效可能因本药诱导作用而减弱。
CYP2D6底物：如右美沙芬、丙咪嗪等，其血药浓度可能升高，需监测不良反应。
BCRP底物：如瑞舒伐他汀、柳氮磺吡啶、伊马替尼等，其血药浓度可能升高。
MATE底物：如二甲双胍、普鲁卡因胺等，其血药浓度可能升高。
QT间期延长药物：如克拉霉素、氟哌啶醇等，合用可能增加QT延长的风险，需密切监测心电图。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收：口服后血药浓度达峰时间约为3至6小时；高脂饮食可显著增加吸收，建议空腹服用。
分布：表观分布容积较大，血浆蛋白结合率为92.6%至96.5%。
代谢：主要经CYP3A代谢，生成多种代谢产物。
排泄：约75%经粪便排泄，11%经尿排泄；终末半衰期约为197.9小时。
特殊人群：轻度肝肾功能损害对血药浓度影响较小；中度损害患者数据有限。
贮存方法
应于室温下保存，避免潮湿；原包装中含干燥剂，需保持容器密闭。
研发公司
日本化薬株式会社
