
己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)适用于存在ROS1重排选择适合治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。
己二酸他雷替尼胶囊是一种激酶抑制剂,适用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
推荐剂量:600mg,每日一次口服,空腹服用(服药前至少2小时和服药后至少2小时内不进食),持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始治疗前、治疗最初2个月内每2周、之后每月或根据临床需要监测肝功能。对于出现转氨酶升高的患者,应增加检测频率。根据严重程度和恢复情况,暂停用药,随后以降低的剂量恢复用药,或永久停药。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者,立即暂停用药。根据严重程度和恢复情况,以相同剂量或降低的剂量恢复用药,或永久停药。
在开始治疗前和治疗期间定期监测心电图和电解质。根据严重程度和恢复情况,暂停用药,随后以相同剂量或降低的剂量恢复用药,或永久停药。
对于报告无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力的患者,在治疗期间监测血清CPK水平。根据严重程度,暂停用药并在改善后以相同或降低的剂量恢复用药。
对于出现骨折体征或症状(如疼痛、活动能力改变、畸形)的患者,立即进行评估。
1、最常见(≥20%)的不良反应包括:腹泻、恶心、呕吐、头晕、皮疹、便秘和疲劳。
2、最常见(≥5%)的3级或4级实验室异常包括:ALT升高、AST升高、中性粒细胞减少和肌酸磷酸激酶升高。
1、强效和中效CYP3A抑制剂:避免同时使用。
2、强效和中效CYP3A诱导剂:避免同时使用。
3、胃酸减少剂:避免与质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂同时使用。如果无法避免使用抑酸剂,则在服用局部作用的抗酸药前2小时或后2小时服用己二酸他雷替尼胶囊。
4、延长QTc间期的药物:避免同时使用。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910H9M1029_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja