
磷酸西他列汀片是由美国默沙东研发的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂类口服降糖药。该药物通过抑制DPP-4酶活性,升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)水平,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放,从而有效控制血糖。
磷酸西他列汀片是一种二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,在饮食控制和运动疗法的基础上,可作为辅助治疗药物,用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
磷酸西他列汀片不得用于1型糖尿病患者。
尚未在有胰腺炎病史的患者中开展磷酸西他列汀片的相关研究。
推荐剂量为每日一次,每次100毫克,可与食物同服或空腹服用。
对于估算肾小球滤过率(eGFR)<45毫升/分钟/1.73平方米的患者,建议调整剂量。
片剂:100毫克、50毫克、25毫克。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
接受磷酸西他列汀片治疗的患者中,发生率≥5%且高于安慰剂组的不良反应包括:上呼吸道感染、鼻咽炎和头痛。
在联合磺脲类药物或联合胰岛素的研究中,磷酸西他列汀片治疗组的低血糖发生率同样高于安慰剂组。
对西格列汀有严重过敏反应病史者,如过敏性休克、血管性水肿。
胰腺炎:上市后有急性胰腺炎的报告,包括致死性和非致死性出血性或坏死性胰腺炎。若怀疑发生胰腺炎,应立即停用磷酸西他列汀片。
心力衰竭:已有其他两种二肽基肽酶4抑制剂类药物引发心力衰竭的相关报道。对于存在心力衰竭危险因素的患者,需权衡磷酸西他列汀片的获益与风险后再用药,并监测患者是否出现心力衰竭的体征和症状。
急性肾功能衰竭:上市后有相关病例报告,部分患者需接受透析治疗。建议在开始磷酸西他列汀片治疗前及治疗期间定期评估肾功能。
与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时的低血糖风险:与胰岛素和/或胰岛素促泌剂联用时,低血糖发生风险会升高,可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。
过敏反应:上市后有接受磷酸西他列汀片治疗的患者发生严重过敏及超敏反应的报告,包括过敏性休克、血管性水肿,以及剥脱性皮肤病变(如史蒂文斯-约翰逊综合征)。出现相关反应时,应立即停用磷酸西他列汀片,排查其他潜在诱因,并采取适当的监测和治疗措施。
重度致残性关节痛:有服用二肽基肽酶4抑制剂的患者发生该不良反应的报告。若患者出现重度关节疼痛,应考虑此不良反应的可能性,并酌情停药。
大疱性类天疱疮:上市后有服用二肽基肽酶4抑制剂的患者因该不良反应住院的报告。应告知患者,若出现水疱或糜烂需及时报告;若怀疑发生大疱性类天疱疮,应停用磷酸西他列汀片。
胰岛素促泌剂或胰岛素:
磷酸西他列汀片与胰岛素促泌剂(如磺脲类药物)或胰岛素联用时,可能需要降低胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量,以此降低低血糖发生风险。
若发生磷酸西他列汀片过量用药,应立即联系医生。
药物过量时,可采取支持性治疗措施,例如:清除胃肠道内未吸收的药物、开展临床监测(包括进行心电图检查),并根据患者的临床状况采取相应的支持治疗。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969010F1034_2_35/?view=frame&style=XML&lang=ja