磷酸西他列汀(Januvia)的注意事项和药物相互作用

磷酸西他列汀(Januvia)是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，了解其重要的注意事项及与其他药物的相互作用至关重要。

磷酸西他列汀(Januvia)的注意事项

1、过敏反应

磷酸西他列汀上市后曾有严重过敏反应的报告，这些反应包括过敏反应、血管性水肿以及剥脱性皮肤病变（包括史蒂文斯-约翰逊综合征）。

如果怀疑发生过敏反应，应停用磷酸西他列汀，评估事件的其他潜在原因，并开始替代的糖尿病治疗。

2、大疱性类天疱疮

使用DPP-4抑制剂后曾有需要住院治疗的大疱性类天疱疮病例报告，告知患者在服用磷酸西他列汀期间如出现水疱或糜烂应及时报告。

如果怀疑是大疱性类天疱疮，应停用磷酸西他列汀，并考虑转诊至皮肤科医生进行诊断和适当治疗。

3、与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时发生的低血糖

当磷酸西他列汀与已知会引起低血糖的药物合用时，低血糖的发生率高于安慰剂与磺脲类药物或胰岛素合用时的发生率。

因此，可能需要降低磺脲类药物或胰岛素的剂量以减少低血糖风险。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、严重和致残性关节痛

DPP-4抑制剂上市后曾有严重和致残性关节痛的报告，开始药物治疗后出现症状的时间从一天到数年不等。患者在停药后症状得到缓解。部分患者在重新使用相同药物或另一种DPP-4抑制剂时症状复发。应考虑DPP-4抑制剂可能是严重关节痛的病因，并在适当时停药。

磷酸西他列汀(Januvia)的注意事项并不完整，建议阅读药物说明书了解完整内容。

磷酸西他列汀(Januvia)的药物相互作用

磷酸西他列汀与胰岛素促泌剂（例如磺脲类药物）或胰岛素联合使用时，可能需要降低胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量，以减少低血糖风险。

磷酸西他列汀(Januvia)的药代动力学

1、吸收

口服后迅速吸收，绝对生物利用度约87%，食物不影响其吸收。

2、分布

平均稳态分布容积约198升，血浆蛋白结合率较低（约38%）。

3、代谢途径

仅有少量部分（约16%）通过代谢消除，体外研究表明，CYP3A4和CYP2C8参与了其有限的代谢。

4、消除

约79%以原形经尿排泄，消除半衰期约12.4小时，肾脏清除率约为350mL/min。