喜保宁是一种抗癫痫药物,属于γ-氨基丁酸(GABA)氨基转移酶抑制剂,通过不可逆地抑制GABA代谢酶,增加脑内GABA浓度,从而增强GABA能神经传递,发挥抗癫痫作用。
药品称呼
通用名称:氨己烯酸片、Vigabatrin
商品名称:喜保宁、Sabril
适应靶点
γ-氨基丁酸(GABA)氨基转移酶。
规格与性状
规格:500mg*100片/盒;
性状:白色或类白色片。
适应症和适应人群
适应症
难治性复杂部分性癫痫(辅助治疗,用于2岁及以上患者,当多种替代治疗反应不足时)。
婴儿痉挛症(单一疗法,用于1个月至2岁婴儿,需权衡潜在益处与视力丧失风险)。
适应人群
难治性复杂部分性癫痫:2岁及以上对多种替代治疗反应不足的患者。
婴儿痉挛症:1个月至2岁婴儿,潜在益处超过视力丧失风险时。
主要成分
活性成分:氨己烯酸(Vigabatrin)。
用法用量
难治性复杂部分性癫痫
成人(17岁及以上)
初始剂量为每日1000mg(500mg,每日两次);每周增加500mg/日,直至推荐剂量每日3000mg(1500mg,每日两次)。
儿童(2至16岁)
基于体重给药,分为两次服用,剂量根据反应每周增加。
婴儿痉挛症
每日50mg/kg(25mg/kg,每日两次);每3天增加25mg/kg/日,直至最大剂量每日150mg/kg(75mg/kg,每日两次)。
如果您想了解更多内容,建议阅读喜保宁用药指南完整信息。推荐文章:喜保宁(Vigabatrin)的用法用量。
不良反应
难治性复杂部分性癫痫
成人:最常见不良反应(发生率≥5%,高于安慰剂组)包括视力模糊、嗜睡、眩晕、运动协调障碍、震颤和疲劳。
儿童(3至16岁):最常见不良反应为体重增加。
婴儿痉挛症
最常见不良反应(发生率>5%,高于安慰剂组)包括嗜睡、支气管炎、耳部感染和急性中耳炎。
建议阅读喜保宁不良反应完整信息,如果出现异常症状,应及时咨询医生。推荐文章:喜保宁(Vigabatrin)的不良反应。
注意事项
永久性视力丧失
风险随剂量和累积暴露量增加而增加,无无风险剂量或暴露量。即使停药后,视力丧失风险仍可能持续。
所有患者需定期接受视野检查,尤其是治疗初期和调整剂量后。
VigabatrinREMS计划
由于视力丧失风险,喜保宁只能通过受限的分发计划(VigabatrinREMS计划)获得。
MRI异常
在某些婴儿痉挛症患儿中观察到MRI信号异常,需定期监测。
神经毒性
动物研究中观察到脑白质空泡化变化,长期用药需监测神经系统症状。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物数据,可能对胎儿造成伤害。有妊娠暴露登记处监测妊娠结局,鼓励孕妇参与。需权衡用药获益与风险后决定是否使用。
【哺乳期女性】药物可经人乳排泄。因可能对乳儿造成严重不良反应,不建议哺乳;若选择哺乳,需密切观察乳儿。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需知晓妊娠风险,建议采取避孕措施;男性暂无明确影响数据,需注意潜在风险。
【儿童使用】2-16岁难治性复杂部分性癫痫:安全有效性已确立,剂量按体重计算。1个月-2岁婴儿痉挛症:安全有效性已确立,需监测MRI和视力。<2岁复杂部分性癫痫及<1个月婴儿痉挛症:安全有效性未确立。
【老年人使用】可能存在肾功能下降,需谨慎选择剂量,建议监测肾功能。老年患者肾清除率较低,可能需降低维持剂量。
【肾功能损害】2岁及以上患者:轻度损害剂量减25%,中度减50%,重度减75%。婴儿剂量调整信息未知。
禁忌症
对氨己烯酸过敏的患者禁用。
药物相互作用
苯妥英
可能需要调整剂量,监测苯妥英血药浓度。
氯硝西泮
喜保宁可能增加氯硝西泮的峰浓度(Cmax),导致不良反应增加,需调整剂量。
口服避孕药
喜保宁不太可能影响口服避孕药疗效,但仍需监测避孕效果。
药物过量
症状可能包括昏迷、无意识、嗜睡、共济失调、震颤等。无特效解毒剂,应采取支持性治疗,包括维持呼吸道通畅、监测生命体征等。
药代动力学
吸收:口服后吸收迅速,但受食物影响较小。
代谢:主要通过肾脏排泄,具体代谢途径尚不明确。
排泄:肾功能受损患者排泄减慢,需调整剂量。
特殊人群:老年人和肾功能受损患者需调整剂量,儿童需根据体重给药。
贮存方法
存储在20°C至25°C(68°F至77°F)之间,避免潮湿和高温。
研发公司
法国Sanofi(赛诺菲)