博舒替尼（BOSULIF®）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶（如Src、Lyn、Hck）的活性，阻断异常信号传导，从而抑制慢性髓系白血病（CML）细胞的增殖与存活。
临床用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性期、加速期或急变期CML，尤其适用于对既往治疗耐药或不耐受的患者。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名：博舒替尼（Bosutinib）
商品名：BOSULIF®
适应靶点
BCR-ABL激酶
Src家族激酶（Src、Lyn、Hck）
适应症和适应人群
1、成人及≥1岁儿童
新诊断的慢性期（CP）Ph+ CML
对既往治疗耐药或不耐受的CP Ph+ CML
2、成人
对既往治疗耐药或不耐受的加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML
注：1岁以下儿童及AP/BP Ph+ CML儿童患者的安全性及有效性尚未明确。
规格与性状
1、片剂
100 mg：黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻“Pfizer”，另一面刻“100”
400 mg：橙色椭圆形薄膜衣片，一面刻“Pfizer”，另一面刻“400”
500 mg：红色椭圆形薄膜衣片，一面刻“Pfizer”，另一面刻“500”
2、胶囊
50 mg：白色囊体/橙色囊帽，囊体印“BOS 50”，囊帽印“Pfizer”
100 mg：白色囊体/棕红色囊帽，囊体印“BOS 100”，囊帽印“Pfizer”
主要成分
活性成分
博舒替尼
辅料
片剂：交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、泊洛沙姆等
胶囊：明胶、甘露醇、聚维酮、氧化铁红/黄等
用法用量
1、推荐剂量
成人：
新诊断CP Ph+ CML：400 mg每日1次，随餐服用
耐药/不耐受的CP/AP/BP Ph+ CML：500 mg每日1次，随餐服用
≥1岁儿童：
新诊断CP Ph+ CML：300 mg/m²每日1次，随餐服用
耐药/不耐受的CP Ph+ CML：400 mg/m²每日1次，随餐服用
2、剂量调整
成人：
若未达完全血液学、细胞遗传学或分子学反应，且无≥3级不良反应，可每100 mg递增，最大剂量600 mg/日
儿童（基于体表面积BSA）：
BSA ＜1.1 m²：每50 mg递增，最大剂量为起始剂量+100 mg
BSA ≥1.1 m²：同成人调整方案
特殊人群
肾功能不全：
中度（CrCl 30-50 mL/min）：新诊断CP患者300 mg/日，耐药/不耐受患者400 mg/日
重度（CrCl ＜30 mL/min）：新诊断CP患者200 mg/日，耐药/不耐受患者300 mg/日
肝功能不全：所有患者起始剂量200 mg/日
3、服用方法
整片吞服，不可咀嚼、切割或碾碎；若需服用胶囊内容物，可混合于苹果酱或酸奶中立即服用。
不良反应
常见不良反应（≥20％）
成人：腹泻（80％）、腹痛（43％）、恶心（44％）、呕吐（39％）、皮疹（46％）、疲乏（33％）、肝功能障碍（27％）、头痛（21％）
儿童：腹泻（82％）、腹痛（73％）、呕吐（55％）、皮疹（49％）、肝酶升高（59％）
实验室异常（≥20％）
血肌酐升高（93％）、血红蛋白降低（90％）、淋巴细胞减少（72％）、血小板减少（69％）、ALT/AST升高（50-68％）
严重不良反应
心脏毒性（心衰、心肌缺血）、肝毒性（药物性肝损伤）、重度骨髓抑制、液体潴留（胸腔积液、心包积液）
注意事项
胃肠道毒性：监测腹泻、恶心、呕吐，必要时暂停或减量，并予止泻/止吐治疗。
骨髓抑制：治疗初期每周监测血常规，后改为每月1次。
肝毒性：治疗前3个月每月监测肝功能，后根据临床需要调整。
心血管风险：有心脏病史者密切监测心功能。
液体潴留：出现胸痛、呼吸困难或水肿时需评估。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施。
特殊人群用药
孕妇：禁用，可能致胎儿畸形。
哺乳期：治疗期间及末次给药后2周内停止哺乳。
儿童：≥1岁患者需按BSA调整剂量。
老年人：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。
禁忌症
对博舒替尼或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
强效/中效CYP3A抑制剂（如酮康唑）：避免联用，可能增加博舒替尼血药浓度。
强效CYP3A诱导剂（如利福平）：避免联用，可能降低疗效。
质子泵抑制剂（如奥美拉唑）：改用短效抗酸药或H2受体拮抗剂，且间隔2小时服用。
药物过量
过量案例有限，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：与高脂餐同服可提高生物利用度（片剂1.7倍，胶囊1.5倍）。
分布：蛋白结合率94％，表观分布容积6080 L。
代谢：主要经CYP3A4代谢。
清除：半衰期22.5小时，91％经粪便排泄。
贮存方法
片剂与胶囊均需在20°C–25°C（68°F–77°F）下保存，允许短期暴露于15°C–30°C。
片剂瓶内含干燥剂，需保留于瓶内；胶囊需原瓶保存。
研发公司
辉瑞制药（Pfizer Inc.）
