博舒替尼治疗慢性髓细胞白血病的疗效？

博舒替尼治疗慢性髓细胞白血病的疗效明显，有需要的患者可在医生的指导下用药。

作用机制

博舒替尼是CML细胞中一种有效的抗增殖和促凋亡药物，在纳摩尔浓度下抑制Bcr-Abl介导的信号传导。短期给予博舒替尼可引起K562和KU812 CML肿瘤异种移植物的消退。

博舒替尼对细胞活力/增殖的抑制活性有效，单独产生250 nM(39.27±1.17)的最佳剂量，持续48小时。

治疗效果

博舒替尼是美国市售的用于治疗慢性髓性白血病的五种酪氨酸激酶抑制剂之一。博舒替尼在慢性髓系白血病中显示出相当大的持续疗效，特别是在对既往酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢慢期。

在正在进行的I/II期临床试验中，博舒替尼在im耐药或不耐受CML患者中取得了令人鼓舞的结果，显示出高临床疗效，良好的耐受性和降低的毒性。

在二线治疗中，博舒替尼对一些对伊马替尼、达沙替尼和/或尼罗替尼耐药或不耐受的CML患者有效，但对BCR-ABL中表达T315I点突变的患者无效。在一项3期试验中，502名新诊断的慢性CML患者将博舒替尼与标准一线治疗伊马替尼进行了比较。博舒替尼和伊马替尼在12个月时的完全细胞遗传学反应(主要疗效终点)相似(p = 0.601)。因此，博舒替尼不适用于一线治疗。

此外，博舒替尼- hdl NPs联合放疗可显著控制免疫活性小鼠HNSCC模型中的肿瘤生长。博舒替尼- hdl纳米制剂还通过肿瘤相关巨噬细胞向促炎表型的极化增强了辐射诱导的免疫反应。

不良反应

博舒替尼常见的不良反应包括呕吐、腹泻、恶心。至少5%的博舒替尼治疗患者报告的3级和4级不良事件包括贫血、血清脂肪酶和肝转氨酶升高、中性粒细胞减少症、血清脂肪酶和肝转氨酶升高和腹泻。

参考文献

Dehghankelishadi P, Badiee P, Maritz MF,

Dmochowska N, Thierry B. Bosutinib high density lipoprotein

nanoformulation has potent tumour radiosensitisation effects. J

Nanobiotechnology. 2023 Mar 21;21(1):102. doi:

10.1186/s12951-023-01848-9. PMID: 36945003; PMCID: PMC10028769.

相关热文推荐：艾伏尼布的功效与作用原理？