瑞派替尼（Ripretinib）

瑞派替尼(Ripretinib)，作为一种创新性的酪氨酸激酶开关控制抑制剂，近年来在抗肿瘤治疗领域引起了广泛关注。通过其独特的双重作用机制，广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶，为晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者带来了新的治疗希望。

药品称呼

通用名：瑞派替尼

商品名：Qinlock

全部名称：瑞派替尼，Ripretinib，Qinlock

贮藏

常温下保存。

作用机制

瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。

安全与疗效

INVICTUS研究是一项双盲、随机、安慰剂对照Ⅲ期临床研究。研究双盲阶段，既往至少接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST患者以2:1随机接受瑞派替尼150mg每日1次或安慰剂治疗。

经盲法独立审查中心确定患者疾病进展后，进入开放研究阶段，安慰剂组患者在疾病进展后可以交叉至瑞派替尼150mg每日1次组进行治疗。

研究的主要终点为根据MRECIST1.1标准评估的PFS，次要终点包括总生存期（OS）、研究者评估的PFS、生活质量（QOL）和安全性等。

INVICTUS结果显示，瑞派替尼中位PFS为6.3个月，而安慰剂组中位PFS是1.0个月。进一步分析安慰剂组中交叉接受瑞派替尼治疗和未接受瑞派替尼治疗的患者，交叉治疗可以带来显著的OS获益，两组中的OS分别为11.6个月和1.8个月。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/9f18e462-03dd-4296-a02a-a0577e3ee78d/spl-doc?hl=Qinlock