瑞派替尼的功效与作用及副作用？

瑞派替尼(Ripretinib)适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。

瑞派替尼的上市信息

2021年03月31日，中国国家药品监督管理局批准瑞派替尼上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

2021年11月22日，欧盟委员会批准靶向抗癌药瑞派替尼四线治疗胃肠道间质瘤。

2023年01月19日，新西兰获批瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤。

瑞派替尼的功效与作用

1、抑制IGF-1R信号通路：瑞派替尼能够阻断IGF-1和IGF-2与IGF-1R的结合，从而减少肿瘤细胞对IGF-1R途径的依赖，抑制细胞的生长和分裂。

2、促进肿瘤细胞凋亡：通过抑制IGF-1R，瑞派替尼可导致肿瘤细胞进入凋亡途径，从而消灭癌细胞。

3、抑制肿瘤血管生成：肿瘤的生长和扩散依赖于新的血管形成，瑞派替尼可通过抑制IGF-1R信号通路来减少血管内皮生长因子（VEGF）的表达，进而抑制肿瘤血管的生成。

瑞派替尼的副作用

1、皮肤和皮下组织疾病：脱发、皮肤干燥、瘙痒、掌跖红肿综合征。

2、全身性疾病：疲乏、外周水肿、乏力。

3、胃肠道疾病：恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。

4、神经系统疾病：头痛。

5、肌肉和骨骼系统疾病：肌痛、关节痛、肌肉痉挛。

6、心血管系统疾病：高血压。

瑞派替尼副作用处理措施

1、脱发：适度按摩头皮可以改善头部血液循环，不要用碱性过强的洗发液洗头，洗头次数也不宜过多。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。

2、皮肤干燥：洗澡后及时涂抹保湿霜保持皮肤湿润，避免长时间处于干燥的环境中。

3、乏力：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动

4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食生冷的食物。

5、头痛：注意休息，必要时可遵医嘱服用止痛药物治疗，比如布洛芬片等。

6、肌痛：可通过按摩、热敷、推拿等方法进行缓解，同时要多休息。

瑞派替尼的疗效

在一项研究中随机分配453例患者每日一次的瑞派替尼150mg(n=226)或每日一次的舒尼替尼50mg(n=163)（4周服用/2周停用），并根据试剂盒/血小板衍生生长因子α突变和伊马替尼不耐受进行分层。

瑞派替尼组和舒尼替尼组患者的中位PFS分别为8.3个月和7个月，中位PFS分别为8个月和8.3个月。

在KIT外显子11的ITT人群中，瑞派替尼的客观缓解率高于舒尼替尼，瑞派替尼组为23.9%，舒尼替尼组为14.6%。瑞派替尼的安全性更好，3/4级治疗中出现的不良事件更少。

总结

如果需要使用瑞派替尼治疗，建议在有治疗经验的医师指导下进行用药。用药前告知医生是否正在服用其他药物，以免产生药物相互作用。

参考文献：

Bauer S, Jones RL, Blay JY, Gelderblom H, George S, Schöffski P, von Mehren M, Zalcberg JR, Kang YK, Razak AA, Trent J, Attia S, Le Cesne A, Su Y, Meade J, Wang T, Sherman ML, Ruiz-Soto R, Heinrich MC. Ripretinib Versus Sunitinib in Patients With Advanced Gastrointestinal Stromal Tumor After Treatment With Imatinib (INTRIGUE): A Randomized, Open-Label, Phase III Trial. J Clin Oncol. 2022 Dec 1;40(34):3918-3928. doi: 10.1200/JCO.22.00294. Epub 2022 Aug 10. PMID: 35947817; PMCID: PMC9746771.

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