瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤临床数据及安全性详解！

瑞派替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，可用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。瑞派替尼通过独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼于2020年5月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。

一项III期随机、双盲、安慰剂对照、国际性、多中心临床研究（INVICTUS），旨在评估瑞派替尼与安慰剂对比在129例晚期胃肠道间质瘤患者中的安全性、耐受性和有效性，患者此前已接受过包括伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的治疗。患者按2∶1 随机分配接受150 mg瑞派替尼（n=85）或安慰剂（n=43）治疗。

研究的主要终点是根据实体瘤疗效评价标准（RECIST）的独立影像学检查评估的无进展生存期（PFS）。次要终点包括客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）。研究数据显示：瑞派替尼组 VS 安慰剂组的中位PFS为6.3个月 VS 1.0个月，瑞派替尼显著降低了84%的疾病进展或死亡风险（危险比为0.15，p<0.0001）。瑞派替尼组 VS 安慰剂组的ORR为11.8% VS 0%；中位OS为尚未达到（NR） VS 6.3个月，与安慰剂相比，瑞派替尼组的死亡风险降低了58%（危险比为0.36）。此外，瑞派替尼显著降低各种类型基因突变患者的疾病进展风险。

食欲不振、腹泻、便秘、恶心、呕吐、胃痛、疲倦、肌肉疼痛、头发稀疏、脱发、血液检查异常、手或脚上有严重皮疹等是瑞派替尼比较常见的副作用，建议患者遵医嘱用药，若有不耐受反应，及时联系医生，对症治疗。

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