瑞派替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,它通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞派替尼(Ripretinib)主要用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂(包括伊马替尼)的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者的治疗。
INTRIGUE是一项国际性、多中心、随机、开放标签3期研究,在先前接受过激酶抑制剂伊马替尼治疗,但疾病进展对该药不耐受的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者中开展,评估了瑞派替尼(Ripretinib)与舒尼替尼(sunitinib)的疗效和安全性。
数据显示:尽管与舒尼替尼相比,瑞派替尼(Ripretinib)在主要终点PFS方面没有显示出优越性,但疗效具有可比性。
在携带KIT外显子11原发性突变的患者中,瑞派替尼(Ripretinib)组的中位无进展生存期(PFS)为8.3个月,而舒尼替尼组为7.0个月;在AP人群中,瑞派替尼(Ripretinib)组的中位无进展生存期(PFS)为8.0个月,而舒尼替尼组为8.3个月。
在携带KIT外显子11原发性突变的患者中,瑞派替尼(Ripretinib)的客观缓解率(ORR)为23.9%,舒尼替尼的客观缓解率(ORR)为14.6%。在AP人群中,瑞派替尼(Ripretinib)的客观缓解率(ORR)为21.7%,而舒尼替尼组为17.6%。由此可知,瑞派替尼(Ripretinib)能提高患者的缓解率,减轻患者痛苦,改善患者的生活质量,对患者的病情有积极作用。该药品的上市为晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者带来更多治疗选择及希望。
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