
瑞派替尼、Ripretinib、Qinlock
适用于既往接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的成人晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者。[ 详情 ]
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瑞派替尼(Ripretinib)的用法用量需严格遵循个体化治疗原则。以下内容将系统介绍瑞派替尼的常规给药方案、剂量调整策略等内容,以确保疗效最大化并保障用药安全。
瑞派替尼的推荐剂量为每日口服150mg,可与食物同服或空腹服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
指导患者将片剂整片吞服。
建议患者每日在同一时间服用瑞派替尼。
若距预定服药时间不足8小时,建议患者补服漏服的剂量。
若患者服用瑞派替尼后发生呕吐,无需额外补服剂量,继续按下次预定时间服药即可。
不良反应相关的推荐剂量降低方案为:
每日口服瑞派替尼100mg。对于无法耐受每日口服100mg剂量的患者,应永久停用瑞派替尼。
瑞派替尼针对不良反应的推荐剂量调整详情如下:
不良反应严重程度按美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版(NCICTCAEv4.03)分级。
2级:暂停瑞派替尼,直至症状缓解至1级或基线水平。若7天内恢复,按原剂量重新开始服用;若超过7天恢复,按降低后的剂量重新开始服用。若症状维持在1级或基线水平至少28天,可考虑恢复至原剂量。若PPES复发,无论恢复时间长短,均需暂停瑞派替尼至症状缓解至1级或基线水平,随后按降低后的剂量重新开始服用。
3级:暂停瑞派替尼至少7天,或直至症状缓解至1级或基线水平(最长28天),随后按降低后的剂量重新开始服用。若症状维持在1级或基线水平至少28天,可考虑恢复至原剂量。
3级:若出现症状,暂停瑞派替尼,直至症状消失且血压得到控制。若血压控制至1级或基线水平,按原剂量重新开始服用;否则按降低后的剂量重新开始服用。若3级高血压复发,暂停瑞派替尼至症状消失且血压得到控制,随后按降低后的剂量重新开始服用。
4级:永久停用瑞派替尼。
3级或4级:永久停用瑞派替尼。
2级:暂停瑞派替尼,直至症状缓解至1级或基线水平。若7天内恢复,按原剂量重新开始服用;若超过7天恢复,按降低后的剂量重新开始服用。若症状维持在1级或基线水平至少28天,可考虑恢复至原剂量。若关节痛或肌痛复发,无论恢复时间长短,均需暂停瑞派替尼至症状缓解至1级或基线水平,随后按降低后的剂量重新开始服用。
3级:暂停瑞派替尼至少7天,或直至症状缓解至1级或基线水平(最长28天),随后按降低后的剂量重新开始服用。若症状维持在1级或基线水平至少28天,可考虑恢复至原剂量。
3级或4级:暂停瑞派替尼,直至症状缓解至1级或基线水平(最长28天),随后按降低后的剂量重新开始服用;若超过28天未恢复,永久停用。若不良反应至少28天无复发,可考虑恢复至原剂量。若3级或4级不良反应复发,永久停用瑞派替尼。
瑞派替尼治疗期间应避免合并使用中度CYP3A诱导剂。
若无法避免合并使用中度CYP3A诱导剂,在合并用药期间,需将瑞派替尼的给药频率从推荐的每日150mg一次调整为每日150mg两次。需监测患者的临床反应和耐受性。若停用合并使用的中度CYP3A诱导剂,应在停用该诱导剂14天后,将瑞派替尼剂量恢复至每日150mg一次。
对于合并使用中度CYP3A诱导剂(瑞派替尼改为每日两次服用)的患者,若发生漏服:
若距预定服药时间不足4小时,建议患者尽快补服漏服剂量,后续按常规预定时间服用下一次剂量。
若距预定服药时间超过4小时,建议患者跳过该次漏服剂量,后续按常规预定时间服用下一次剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年5月6日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=213973