顺铂（cisplatin）

顺铂可以抑制DNA、蛋白质和RNA的合成，被广泛用于治疗多种实体瘤，如转移性睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌等。它常常与其他药物联合使用，以提高治疗效果。

药品称呼

通用名：顺铂

商品名：顺铂

全部名称：顺铂，顺式-二氯二氨合铂，顺氯氨铂，cisplatin

禁忌

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

贮藏

遮光，密闭室温保存。

作用机制

顺铂，是目前常用的金属铂类络合物，在分子中铂原子对其抗肿瘤作用有重要意义。但只有顺式才有意义，反式无效。可与DNA链交叉连接，显示出细胞毒作用。溶解后在体内无需载体转运，即可通过带电的细胞膜。由于细胞内氯离子浓度低 (4mmol/L)，氯离子为水所取代，电荷呈阳性，具有类似烷化剂双功能基团的作用，可与细胞核内DNA的碱基结合，形成三种形式的交联，造成DNA损伤，破坏DNA复制和转录，高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。

顺铂属于细胞周期的非特异性药物，具有细胞毒性，由于癌细胞较正常细胞的增殖和合成更为迅速，癌细胞对本品的细胞毒性作用就更为敏感，可抑制癌细胞DNA复制过程，并损伤其细胞膜上的结构，有较强的广谱抗癌作用。

安全与疗效

2010年加拿大的一项回顾性分析显示，BRCA1突变患者单用顺铂，病理完全缓解率（pCR率）达到惊人的83%（含蒽环紫杉方案新辅助化疗TNBC的pCR率也就35%左右）。于是，因为BRCA1突变与铂类药物这种亲密关系，有专家在JCO上发文提出了“靶向化疗”概念。2014年一项新辅助研究公布的数据尽管没有前面的数据惊人，但也表现不俗，使用顺铂治疗的BRCA1突变患者的pCR率为61%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b2b029f5-0d7e-4e7f-accc-b722aec34c68/spl-doc?hl=cisplatin